Пенициллины и цефалоспорины

Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного.

Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного.

Для пенициллинов характерны бактерицидный тип действия на микробную клетку, высокая активность в отношении грам-положительных микроорганизмов, медленное развитие устойчивости к ним бактерий в процессе лечения, низкая токсичность для макроорганизма, хорошая переносимость при длительном применении. В основе действия пенициллинов лежит подавление биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов, основу которой составляет сложный гетерополимер пептидогликан (мукопептид). Пенициллины подавляют также активность ферментов синтеза пептидогликана, что приводит к прекращению роста бактерий. Активизируются ферменты, гидролизирующие пептидогликан, что ослабляет ковалентные связи клеточной стенки. Растущие клетки перестают делиться, увеличиваются, набухают и распадаются с образованием мелких частиц. Поскольку “мишенью” пенициллинов служит пептидогликан, отсутствующий у животных, эти антибиотики обладают низким уровнем токсичности и высоким химиотерапевтическим индексом, поэтому их можно применять в больших дозах.

Один из основных представителей группы пенициллинов — бензилпенициллин — наряду с положительными свойствами обладает рядом существенных недостатков: он лишь частично всасывается при приеме внутрь (так как разрушается в кислой среде желудка), быстро выводится из организма (период полувыведения — 30 мин), сравнительно часто вызывает аллергические реакции, обладает узким спектром действия и не активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков.

Внедрение в лечебную практику пенициллинов, активных в отношении пенициллиназообразующих микроорганизмов, а также пенициллинов с широким спектром действия открыло перспективу успешной борьбы со многими заболеваниями, вызванными грам-положительными и грамотрицательными бактериями.

Антибиотики группы пенициллинов подразделяют на следующие группы.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины — бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин.

II. Полусинтетические Пенициллины:

1) пенициллиназоустойчивые, действующие на грамположительные микроорганизмы — метициллин, оксициллин, клоксациллин, диклоксациллин;

2) широкого спектра антибактериального действия:

активные в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) и грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) — ампициллин;
активные в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая синегнойную палочку) — карбенициллин.

 

природные (биосинтетические) пенициллины

Из этой группы пенициллинов в ветеринарии применяют различные соли бензилпенициллина (калиевую, натриевую, новокаиновую, а также N,N’-дибензилэтилендиаминовую соль — бициллин) и феноксиметилпенициллин, получаемые при биосинтезе грибов рода Penicillium.

Биологическая активность бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина определяется в единицах действия (ЕД). За 1 ЕД бензилпенициллина принята специфическая активность 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли этого антибиотика, а феноксиметилпенициллина — 0,590 мкг химически чистой кристаллической феноксиметилпенициллановой кислоты.

Антимикробный спектр бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина включает грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, пневмококки, диплококки, спирохеты, сибиреязвенную палочку и др. К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и риккетсии. Для большинства чувствительных микроорганизмов за терапевтическую концентрацию бензилпенициллина принимают 0,1—0,2 ЕД/мл. Минимальная подавляющая концентрация для наиболее чувствительных штаммов составляет 0,001—0,05 ЕД/мл. Антибиотик действует на возбудителей, находящихся вне и внутри клеток макроорганизма.

Устойчивость к пенициллину у большинства микроорганизмов обусловлена их способностью вырабатывать специфический фермент b-лактамазу (пенициллиназу), которая легко разрушает b-лактамное кольцо молекулы бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина с образованием фрагментов, лишенных антибиотической активности.

Бензилпенициллин быстро разрушается в желудочном содержимом и поэтому его вводят животным, как правило, парентерально в виде стерильных растворов (натриевая и калиевая соли) или суспензий (новокаиновая соль и бициллин). Растворы натриевой и калиевой солей вводят внутримышечно или внутривенно, а суспензии новокаиновой соли и бициллина — только внутримышечно.

Калиевая и натриевая соли бензилпенициллина быстро всасываются в организме и сохраняются в крови в терапевтических концентрациях (не ниже 0,1—0,2 ЕД/мл) около 3—4 ч. При введении в соответствующих дозах новокаиновая соль бензилпенициллина у большинства животных удерживается в терапевтической концентрации в крови не менее 12 ч. Из-за плохой растворимости бициллина (бензатинпенициллина) в месте инъекции создается депо антибиотика, благодаря чему даже после однократного введения препарат в небольших концентрациях обнаруживают в крови в течение 1—2 нед. Для создания в крови высокой концентрации препарата одновременно с бициллином вводят натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.

Пенициллин обнаруживают в относительно высоких концентрациях в печени, почках, легких, а также моче и желчи, однако он плохо проникает в миокард, мозг, костную ткань, ликвор, синовиальную жидкость. Из организма он выделяется в неизмененном виде в основном с мочой (80 % почечными канальцами и 20 % клубочковой фильтрацией) и в небольшом количестве — с желчью, слюной, молоком. При нарушении функции почек антибиотик может длительно циркулировать в организме.

Препараты природных пенициллинов применяют при болезнях, общих для животных многих видов (сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, метритах, раневых инфекциях, отите, инфекциях мочевыводящих путей, септицемиях, флегмонах), болезнях крупного и мелкого рогатого скота (актиномикозе, эмфизематозном карбункуле, стрептококковой септицемии), болезнях лошадей (мыте, крупозной и катаральной пневмонии), стахиботриотоксикозе для подавления секундарной микрофлоры, гриппе (для предупреждения осложнений); болезнях пушных зверей и собак (стрептококкозах, стафилококкозах, инфекционном стоматите и рините, чуме при осложненном течении), роже свиней и спирохетозе птицы.

Основное осложнение при применении пенициллинов — аллергические реакции, так как, связываясь с белками организма, пенициллин становится антигеном. Аллергические реакции обычно возникают после второго — четвертого введения антибиотика и клинически проявляются в виде крапивницы, дерматитов, фарингитов вплоть до анафилактического шока со смертельным исходом. В редких случаях аллергия развивается после первого применения пенициллинов, поэтому можно предположить наличие врожденной чувствительности к этой группе антибиотиков у некоторых животных.

Животным, проявляющим индивидуальную повышенную чувствительность к какому-либо препарату группы пенициллинов, категорически противопоказано применение любых антибиотиков этой группы в каких бы то ни было лекарственных формах, в том числе и местных (мазях, присыпках).

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли — Benzylpenicillinum-natrium et kalium. Синонимы — Penicillin II, Penicillin G.

Аморфные или кристаллические порошки белого цвета. Растворимы в воде, этаноле, ацетоне, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют активность. Последняя также снижается в присутствии щелочей, кислот, окислителей и солей тяжелых металлов. Бензилпенициллин разлагается под действием многих органических соединений (формалина, фенола, глицерина и т. д.), а также фермента пенициллиназы (Р-лактамазы).

Теоретическая активность натриевой соли бензилпенициллина составляет 1670 ЕД/мг, а калиевой — 1600 ЕД/мг. Калиевая и натриевая соли антибиотика, предназначенные для использования только в ветеринарии, выпускаются под названием “пенветин”.

Перед введением препараты бензилпенициллина растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде или 0,5—1 %-ном растворе новокаина. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать.

Свежеприготовленные растворы антибиотика животным вводят внутримышечно с интервалами 4—6 ч в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 2000—3000 ЕД, крупному рогатому скоту 3000—5000, мелкому рогатому скоту 4000—10 000, свиньям 6000—8000, кроликам 6000—10 000, пушным зверям и собакам 10000—20000 ЕД.Лг

Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают в герметически закрытых флаконах по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum. Синонимы: новоцин, Procaini Penicillinum, Procillin, Novocillin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. При смешивании с водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, но разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей.

Бензилпенициллина новокаиновую соль выпускают в стерильных флаконах по 100 000, 300 000 и 600 000 ЕД. Перед применением во флаконы стерильно вводят 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды, флакон встряхивают до получения однородной суспензии.

Препарат назначают внутримышечно 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч) в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного:, лошадям 4000—5000 ЕД, крупному рогатому скоту 4000—5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000—10 000, кроликам 30 000—40 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Бензатинпенициллин (бициллин-1) — Benzathinipenicillinum (Bicillinum-1). Синонимы: Benzacillin, Duropenin, Penadur.

Сложный эфир, молекула которого состоит из двух молекул бензилпенициллина и одной молекулы аммонийного основания. Белый порошок без запаха и вкуса. С дистиллированной водой или изотоническим раствором хлорида натрия образует устойчивую мелкодисперсную суспензию. Разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей. Теоретическая активность бициллина-1 — 1307 ЕД/мг.

Помимо бициллина-1, промышленность выпускает комбинированные препараты: бициллин-2 (Bicillinum-2), состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД бициллина-1; бициллин-3 (Bicillinum-3), в состав которого входят калиевая, новокаиновая соли бензилпенициллина и бициллина и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого; бицнллин-5 (Bicillinum-5) — смесь новокаиновой соли бензилпенициллина (30 000 ЕД) и бициллина-1 (1 200 000 ЕД). Для ветеринарии бициллин-1 и бициллин-3 выпускают под названиями ветбицин-1 (Vetbicinum-1) и ветбицин-3 (Vetbicinum-3).

Суспензию препаратов готовят непосредственно перед введением, для чего во флаконы добавляют 2—5 мл стерильной дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия; содержимое флакона тщательно встряхивают.

Препараты вводят только внутримышечно: бициллин-2 — один раз в трое суток, бициллин-3 — один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 — один раз в 10—15 дн. Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10 000—15 000 ЕД, мелкому рогатому скоту 15 000 — 20 000, свиньям 10 000—20 000, собакам 10000—12000, пушным зверям 40000—60000 ЕД, кроликам Ю 000—25 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Сроки годности: бициллин-1, бициллин-2 и бициллин-5 — 2 года, бициллин-3 — 3 года.

Эфициллин — Aephicillinum. Синонимы: бронхоциллин, леоциллин, лактопен.

Гидройодид 2-диметиламиноэтилового эфира бензилпенициллина. Порошок белого цвета, мало растворим в воде.

По антимикробному спектру эфициллин сходен с бензилпенициллином. Применяют при маститах, пневмониях, плевритах, бронхитах, вызванных чувствительными к пенициллину стрепто- и стафилококками.

Вводят только внутримышечно в виде суспензии на стерильных дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5 %-ном растворе новокаина. Дозы для всех видов животных — 10 000 ЕД на 1 кг массы 2 раза в сутки.

Эфициллин выпускают в герметически закрытых флаконах по 100000, 250000, 300 000 и 500 000 ЕД. Лактопен поступает из Венгерской Народной Республики во флаконах по 5000 000 ЕД.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.

Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpemcillinum. Синонимы: Fenacillin, Fenoxypen, V-penicillin.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота)— антибиотик, продуцируемый Penicillinum chrysogenum или другими родственными микроорганизмами в условиях направленной ферментации. Это белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Теоретическая активность — 1695 ЕД/мг. Товарные препараты должны содержать не менее 1600 ЕД в 1 мг препарата.

Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, поэтому пригоден для пероральиого применения. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокие концентрации пенициллина в крови. Чувствителен к действию пенициллиназы.

Препарат выпускают в таблетках по 100 и 250 мг. Назначают 3—4 раза в сутки с интервалом 6—8 ч. Дозы внутрь из расчета на 1 кг животного: крупному рогатому скоту 4000— 10000 ЕД, мелкому рогатому скоту 10000—20000, свиньям и собакам 10 000—15 000, курам 100 000—200 000 ЕД. При тяжело протекающих заболеваниях вначале назначают бензилпенициллин внутримышечно в течение 1—2 дн., а затем — феноксиметилпенициллин.

Хранят по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 4 года.

 

полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины получают в результате химического синтеза на базе “ядра” пенициллина — 6-аминопенициллановой кислоты. Полусинтетические пенициллины, с одной стороны, обладают основными положительными качествами бензилпенициллина, а с другой — имеют ряд преимуществ, в число которых входят расширение антимикробного спектра действия, устойчивость к действию пенициллиназ и кислот. В подгруппу пенициллиназоустойчивых полусинтетических пенициллинов, активных в отношении грамположительных микроорганизмов, входят метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Из полусинтетических пенициллииов с широким спектром действия для ветеринарной практики наибольший интерес представляет ампициллин. К препаратам с преимущественным действием на грамотрицательные микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.

Метициллина натриевая соль — Methicillinum-natrium, Синонимы: Celbenin, Staphcillin, Synticillin.

Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Теоретическая активность метициллина натриевой соли моногидрата — 905 ЕД/мг (мкг/мг).

Антимикробный спектр метициллина практически идентичен спектру бензилпенициллина, но последний более активен в отношении чувствительных к бензилпенициллину стафилококков, стрептококков и пневмококков. Главное отличие и преимущество метициллина заключается в том, что он эффективен против стафилококков, устойчивых к пенициллину (вырабатывающих пенициллиназу), стрептомицину, тетрациклинам, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам.

После внутримышечного введения метициллин быстро всасывается и его терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6—8 ч. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма. Выделяется в основном почками.

Выпускают во флаконах, содержащих 1 г метициллина натриевой соли. Перед введением препарат стерильно растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл.

Применяют при болезнях, вызванных как пенициллиназо-образующими, так и устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (маститы, метриты, пневмонии, стафилококкозы, раневые и послеоперационные инфекции). Вводят внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозе 15—30 мг/кг.

Хранят по списку Б при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Оксациллина натриевая соль — Oxacillinum-natrium. Синонимы: Bactocill, Crystocillin, Micropenin.

Относится к полусинтетическим пенициллинам изоксазолиловойтруппы. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Устойчив к действию кислот.

Антимикробный спектр действия оксациллина аналогичен спектру бензилпенициллина; основное преимущество — активность в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Препарат хорошо всасывается при пероральном и внутримышечном введении и относительно быстро (в течение 6—7 ч) выводится из организма.

Оксациллин показан при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками: метритах, маститах, пневмониях, раневых инфекциях и т. п. Вводят внутримышечно в дозе 15—30мг, перорально в дозе 30—50 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки с интервалом 6ч.

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, а также в герметически закрытых флаконах по 0,25 и 0,5 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата: во флаконах и таблетках — 2 года, в капсулах — 3 года.

Диклоксациллина натриевая соль— Dicloxacillinum-natrium. Синонимы: Dichlor-Stapenor, Constaphyl.

Полусинтетический пенициллин, близкий по строению к оксациллину. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Более кислотоустойчив, чем оксациллин.

Антимикробный спектр аналогичен спектру оксациллина, но диклоксациллин всасывается как при пероральном, так и при внутримышечном введении более полно, обеспечивая более высокие концентрации в организме.

Показания и схема применения диклоксациллина аналогичны оксациллину.

При внутримышечном введении как оксациллин, так и диклоксациллин могут оказывать местнораздражающее действие.

Выпускают диклоксациллина натриевую соль в капсулах по 0,125 и 0,25 г, а также во флаконах по 0,125 и 0,25 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Ампициллин — Ampicillinum. Синонимы: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin.

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, устойчив в кислой среде, в связи с чем ампициллин применяют не только парентерально, но и внутрь.

Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой.

Ампициллин хорошо всасывается при пероральном и парентеральном введении и удерживается в терапевтической концентрации в крови и во многих органах в течение 6—8 ч. При внутримышечном введении концентрация его в крови достигает более высокого уровня, чем при пероральном. Выводится из организма в основном почками.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного.

Для перорального применения препарат выпускают в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras) в таблетках или капсулах по 250 мг, а для внутримышечного введения — в форме натриевой соли (Ampicillinum-natrium) в герметически закрытых флаконах по 250 и 500 мг.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности: натриевой соли — 2 года, тригидрата — год, тригидрата в капсулах — 3 года,

 

Карбенициллина натриевая соль — Carbenicillinum-natrlum. Синонимы: Geopen, Pyopen.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. В кислой среде быстро теряет активность.

Антибиотик широкого снектра действия, эффективен против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Основное преимущество карбенициллина (по сравнению с другими пенициллинами) заключается в его активности в отношении синегнойной палочки. В отношении других микроорганизмов антимикробный спектр карбенициллина сходен со спектром действия ампициллина. Препарат чувствителен к пенициллнназе.

Карбенициллин разрушается под действием кислот, поэтому его применяют парентерально. При внутримышечном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в крови терапевтическая концентрация его удерживается в течение 6—8 ч. Значительных концентраций препарат достигает в моче и желчи. Выводится в неизмененном виде почками.

Карбенициллин назначают при бактериальных инфекциях мочеполовых путей, органов дыхания, сепсисе, бактериальном эндокардите, перитоните. Препарат перед введением растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл для внутримышечного, в 15—20 мл — для внутривенного введения. Вводят животным в дозе 20 мг на 1 кг массы животного каждые 6—8 ч. Внутривенное введение осуществляют медленно, в течение 3—4 мин. При особо тяжелом течения болезни дозу можно увеличить в 2—3 раза.

При внутримышечном введении возможно проявление местно-раздражающего действия.

Выпускают карбенициллина натриевую соль в герметически закрытых флаконах по 1 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 1,5 года.

 

цефалоспорины

Цефалоспорины — это природные и полусннтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Они обладают широким спектром, антибактериального действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно, по механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.

Из культуральной жидкости гриба Cephalosporium acremonium был выделен первый антибиотик этой группы — цефалоспорин С. В дальнейшем были получены полусинтетические антибиотики (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, цефалоглицин, цефрадин, цефазолин, цефанон и др.), более эффективные по сравнению с природными цефалоспоринами.

Для парентерального введения широко используют цефалотин и цефалоридин, а для пероральиого — цефалексин. Цефалотин и цефалексин, выпускаемые отечественной промышленностью, активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий:

Цефалоспорины применяют главным образом при сепсисе, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях животных.

Цефалоридин — Cefaloridinum. Синонимы: цепорин, Kefladin, Ceporan.

Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Водные растворы препарата темнеют на свету.

Препарат оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные (в том числе пенициллиназообразующие) кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителен сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл; менее активен в отношении энтерококков; не эффективен против синегнойной палочки, микобактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также большинства штаммов протея и b-лактамазообразующих штаммов грамотрицательных бактерий.

При пероральном применении цефалоридин плохо всасывается, поэтому его применяют только парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении хорошо проникает в органы и ткани и удерживается в терапевтических концентрациях до 8 ч. Из организма выводится в основном почками.

Препарат можно использовать при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечают нефротоксическое действие.

Цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельно) или внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 мг, собакам 5—15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки.

Цефалотин — Cefalotinum. Синонимы: Cepovenin, Keflin.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Спектр антимикробного действия сходен со спектром цефалоридина. Цефалотин не разрушается стафилококковой пенициллиназой, но разлагается под действием пенициллиназы, вырабатываемой грамотрицательными бактериями.

Как и цефалоридин, препарат применяют только парентерально вследствие плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. Быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма, находясь в терапевтической концентрации в крови в течение 3— 4 ч.

Цефалотин в связи с болезненностью при внутримышечном введении вводят главным образом внутривенно 4—6 раз в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—10 мг на 1 кг массы животного.

Цефалексин — Cefalexinum. Синонимы: Ceporex, Keflex.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок, растворим в воде.

По спектру антимикробного действия цефалексин не отличается от цефалотина и цефалоридина, однако он устойчив в кислой среде и действует при пероральном применении. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется в значительных количествах с мочой в измененном виде; небольшая часть антибиотика выводится с желчью.

Цефалексин применяют перорально 4 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—12 мг.

Выпускают препараты цефалоспоринов для парентерального введения в герметически закрытых флаконах: цефалоридин — по 0,25, 0,5 и 1 г; цефалотин — по 0,5, 1 и 2 г; цефалексин выпускают в капсулах по 0,25 и 0,5 г.

При применении цефалоспоринов в высших дозах необходим контроль за функцией почек в связи с возможным нефротоксическим действием.

Хранят цефалоспорины по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности 2 года.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *


− 6 = три

Можно использовать следующие HTML-теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Запись навигация